ИСТИНА

Радиофармацевтические препараты для распознавания и уничтожения опухолевых заболеваний состоят из двух компонент – хелатора-носителя и радионуклида. Эффек- тивность действия препарата определяется обоими компонентами [1,2]. К хорошо разработанным системам для связывания радиоактивных катионов относятся цикли- ческие поли(аминокарбоксилаты). Несмотря на уже имеющиеся в литературе данные об азамакроциклических комплексонах для радиоактивных соединений, разработка новых их типов, а также модификация известных, удовлетворяющая определенному набору требований (например, быстрая кинетика комплексообразования при комнат- ной температуре, высокая устойчивость комплекса в водных растворах, а также рас- творимость комплексов при физиологических значениях рН), остается актуальной задачей. В докладе представлены результаты разработки новых хелаторов радионуклидов, в составе которых присутствуют ароматические и гетероароматические фрагменты (см. рисунок ниже). Ароматический фрагмент пригоден для введения функциональ- ных групп, обеспечивающих пришивку хелатора к транспортному белку. Кроме того, наличие гидрофобного ароматического фрагмента облегчает продвижение лиганда через биологические мембраны, а жесткий ароматический фрагмент способствует лучшей предорганизованности хелатора к комплексообразованию с катионами ме- таллов, что положительно влияет на кинетику процесса связывания радионуклида. O O N N N O N O N O n=1,2 O N N N O R R n=1,2 R R R N N O OH R= N N NH HN N R R O O OH O N N N N N R R R R R R H Тип 1: Тип 2: R1 R R1 1 R1 R1 R1= NO2, NH2, HCO, CNS N O , , , , O , O С использованием методов потенциометрического титрования, сорбции, экстрак- ции и осаждения были проанализированы комплексы новых хелаторов с катионами рад иоактивных металлов. Авторы выражают благодарность программам РФФИ №13-03-01304 и 14-03-31932 за финансовую поддержку Литература 1. M. Miederer, D. A. Scheinberg, M. R. McDevitt, Advanced Drug Delivery Reviews 60 (2008) 1371–1382. 2. R. E. Mewis, S. J. Archibald, Coordination Chemistry Reviews 254 (2010) 1686–1712