ИСТИНА

Сульфимиды представляют интерес как бактерицидные, гербицидные и антиоксидантные соединения, однако относительно высокая токсичность ограничивает их применение в качестве фармакологических препаратов. Целью настоящей работы являлся синтез сульфимидов, в молекулы которых входит фрагмент 2,6-ди-трет-бутилфенола, обеспечивающий возможность проявления антиоксидантной активности и понижающий общую токсичность соединений. В настоящей работе изучена антиоксидантная активность производных S,S-дифенилсульфимида 1, 2 на моделях взаимодействия со стабильным радикалом ДФПГ, ферментативной реакции окисления линолевой кислоты при действии липоксигеназы и пероксидном окислении липидов, инициированном Fe3+ на гомогенате мозга крыс. Активность производных фенолов, содержащих фрагмент дифенилсульфимида, по данным ДФПГ-теста существенно ниже, чем у их аналогов, не содержащих фенольную группу. Показано, что производные S,S-дифенилсульфимида с фрагментом 2,6-ди-трет-бутилфенола являются ингибиторами липоксигеназы. На примере пероксидного окисления липидов гомогенатов мозга крыс показано, что производные S,S-дифенилсульфимида с S=N связью, содержащие фрагмент 2,6-ди-трет-бутилфенола, проявляют более высокую антиоксидантную активность по сравнению с известными антиоксидантами. Значения IC50 лежат в области 0,7 – 4,2 µМ. Обнаруженная для соединений 1, 2 антиоксидантная активность, а также активность в ингибировании фермента липоксигеназа может рассматриваться в качестве перспективного атрибута потенциальных фармакологических агентов.