ИСТИНА

Целью данной работы было получение новых лигандов на основе 1Н-пиразол-3(5)-карбоновых кислот, содержащих в положении 3(5) или 4 триазольный фрагмент. Отдельной задачей было изучение возможности конъюгации фрагментов пиразолкарбоновых кислот с различными каркасными структурами для создания полихелатирующих лигандов, которые могут найти применение в медицинской химии и металлокомплексном катализе. Разработаны методы синтеза ранее неизвестных N-незамещенных 5- и 4-азидо-1Н-пиразол-3-карбоновых кислот из соответствующих доступных аминопроизводных с высокими выходами. Впервые проведено конъюгирование биспидинов с азолами с помощью катализируемой медью реакции [3+2]-циклоприсоединения. В синтезе триазолов качестве 1,3-диполей использовались впервые полученные нами 3(5)-азидо- и 4-азидо-1Н-пиразол-5-карбоновые кислоты. В качестве ацетиленовых производных были выбраны различные по электронным и пространственным свойствам ацетилены. Для получения конъюгированных бис-пиразолкарбоксилатов в качестве ацетиленовой компоненты использовался N,N-бис-пропаргилированный биспидин. Нами были разработаны методы синтеза ранее неизвестных N-незамещенных 3(5)- и 4-азидо-1Н-пиразол-5(3)-карбоно- вых кислот из соответствующих доступных аминопроизводных с высокими выходами.