ИСТИНА

Липосомы – бислойные везикулы, состоящие из липидов – природных соединений, входящих в состав клеточной мембраны. Благодаря своей уникальной структуре липосомы успешно используются в качестве контейнеров для доставки биологически активных веществ. Инкапсулирование веществ в липосомы увеличивает растворимость веществ и время жизни в кровотоке, уменьшает скорость деградации и токсичность веществ. В данной работе было рассмотрены особенности формирования комплексов синтетических полиэлектролитов- поликатионов и полианионов- и липосом, содержащих рН-чувствительный липид, способеный изменять свою конформацию при понижении протонировании при уменьшении рН среды в диапазоне 7,4 – 5,5. Изменение конформации липида-переключателя приводит к дестабилизации липидного бислоя и образованию дефектов, через которые возможно высвобождение внутреннего содержимого липосомальных наноконтейнеров. В то время как полиакриловая кислота (ПАК) не взаимодействует с липосомами, сформированными из смеси электронейтрального и рН-чувствительного липида, при нейтральном рН, закисление среды приводит к формированию комплексов. Полилизин (ПЛ) в свою очередь не взаимодействует с такими липосомами в широком диапазоне рН. Для того чтобы обеспечить комплексообразование с ПЛ, в состав липосомальной мембраны был дополнительно включён анионный липид.Было обнаружено, что формирование комплексов рН-чувствительных липосом с полиэлектролитами существенно влияет на эффективность высвобождения инкапсулированного в липосомы низкомолекулярного вещества. Продемонстрировано, что взаимодействие рН-чувствительных липосом с полиэлектролитами приводит как к ускорению, так и к более полному вытеканию содержимого. На модельных липидных мембранах было показано, что заряд индивидуальной липосомы или комплекса полиэлектролит/липосома оказывает существенное влияние на взаимодействие с клеточной мембраной. Это в свою очередь определяет место высвобождения переносимого липосомами препарата – в межклеточном пространстве или внутри клетки. Таким образом, используя различные полиэлектролиты можно управлять как эффективностью декапсулирования липосомальных наноконтейнеров, так и местом, где это декапсулирование может быть осуществлено.