ИСТИНА

Платиновые лекарственные препараты являются высокоэффективными химиотерапевтическими средствами при злокачественных новообразований, однако их недостаточная селективность и большое количество побочных эффектов затрудняют использование этих соединений. Современный дизайн высокоэффективных соединений с противоопухолевым эффектом ведется путем направленной модификации с целью повышения селективности и уменьшения общей токсичности. Одним из передовых подходов является создание лекарств состоящих из двух активных функциональных фрагментов способных воздействовать одновременно на различные мишени. Нами были предложен новый подход к получению инновационных противоопухолевых средств, заключающийся в комбинации в одной молекуле атомов Ru(III) и Ru(II) и мишень-ориентированных лигандов (лонидамин: селективный ингибитор гликолиза и бексаротен: агонист ретинойдного Х рецептора) модифицированных имидазольным фрагментом, которые воздействуют на клеточные механизмы специфичные для злокачественных опухолей. Новые соединения проявляют высокую активность против раковых клеточных культур в экспериментах in vitro. Выявлены соединения лидеры комплексов Ru(III) и Ru(II).