ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
|
ИПМех РАН |
||
Известно, что гельминтозы относятся к особо опасным паразитарным заболеваниям [1], которыми в мире заражено более 1 млрд. населения (в частности, в отдельных регионах РФ заболеваемость составляет от 2 до 10% населения). Основной путь заражения человека гельминтами через контакт с животными [2]. Для борьбы с гельминтозами животных широко применяются альбендазол в виде его различных лекарственных средств. Препарат, обладая широким спектром действия, в том числе против нематод, цестод и трематод, используется для лечения гельминтозов на разных видах животных [3]. Недостатком альбендазола является необходимость использовать его в относительно высоких дозах и зачастую увеличивать длительность приема препарата из-за плохой растворимости в воде и физиологических средах, т.е. эффективность альбендазольных препаратов не достигает теоретически возможной. Надо отметить, что большинство субстанций, применяемых на практике антигельминтных препаратов, плохо или практически нерастворимы в воде и для повышения водорастворимости таких субстанций применяются различные подходы [4,5]. Нами предлагается метод твердофазного комплексообразования, заключающийся в совместной механохимической обработке субстанции альбендазола с арабиногалактаном (из древесины лиственницы) и гидроксиэтилкрахмалом, а также поливинилпирролидоном. Эти комплексы нами рассматриваются как таргетные средства доставки антигельминтных препаратов (Drug Delivery System). Полученные комплексы обладали повышенной (до 102 и более) водорастворимостью альбендазола, что предполагало и улучшение антигельминтной активности, которое было подтверждено изучением нематодоцидной, цистодоцидной и трематоцидной активности комплексов как в лабораторных, так и производственных опытах. Препараты обладали высокой активностью (100%) при сокращении дозы альбендазола в более чем 10 раз, при которой базовый препарат альбендазола не проявлял антигельминтного действия. При этом токсичность комплексов была в 2 раза ниже таковой для базового альбендазола.