ИСТИНА

Комплексы на основе платины(II) широко используются в качестве химиотерапевтических агентов. Основным недостатком препаратов платиновой группы является высокая токсичность для нормальных клеток организма человека. Комплексы на основе платины(IV) являются перспективными противоопухолевыми соединениями, поскольку обладают не только высокой активностью, но и пониженной токсичностью. В ходе работы был получен и исследован новый комплекс платины(IV) ИНК-2, включающий лиганды – производные изоникотиновой кислоты. Доказано, что комплекс ИНК-2 обладает токсичностью для опухолевых клеток всех изученных линий. Наибольшую цитотоксичность исследуемый комплекс проявил на линии A-172 (87 мкМ), а наименьшую – на клетках линии PANC-1 (189 мкМ). Анализ клеточного цикла при действии комплекса ИНК-2 выявил существенное снижение количества клеток в фазах G1 и G2/М, а также накопление клеток в области subG1, что говорит об индукции клеточной гибели. В клетках А-172 комплекс ИНК-2 вызывает значительную активацию экспрессии гена остановки клеточного цикла Р21 и проапоптотического гена NOXA.