|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
ИПМех РАН |
||
Солюбилизация фелодипина в прямых наноэмульсиях на основе липофильных неионогенных поверхностных веществдипломная работа (Специалист)
- Научный руководитель: Задымова Наталья Михайловна
- Автор: Козлова Валерия Владимировна
- Тип: Специалист
- Организация, в которой проходила защита: МГУ имени М.В. Ломоносова, Химический факультет МГУ имени М.В. Ломоносова
- Год защиты: 2018
- Аннотация: Одной из проблем современной медицины является низкая биодоступность многих современных липофильных лекарственных веществ (ЛВ), которых подавляющее большинство. Низкая растворимость липофильных ЛВ в воде лимитирует их биодоступность, которая может быть существенно повышена за счет включения ЛВ в различные виды наноразмерных носителей (мицелл, везикул, ниосом, частиц дисперсной фазы прямых микро- и наноэмульсий). В большинстве случаев предлагаемые подходы основаны на использовании многокомпонентных смесей и высоких концентраций ПАВ, что ограничивает их применение. Поэтому разработка новых типов наноразмерных носителей липофильных ЛВ в водной среде с целью повышения их биодоступности представляет несомненный научный и практический интерес. В работе показано, что солюбилизация немицеллообразующего ПАВ Твин 85 (Тв85, полиоксиэтилированный (20) триолеат сорбитана) в водных мицеллярных растворах Твин 80 (Тв80, полиоксиэтилированный (20) моноолеат сорбитана) не приводит к модифицированию мицелл Тв80, поскольку каждая мицелла содержит лишь 1 молекулу Тв85, что делает нецелесообразным использование смешанных мицелл Тв80+Тв85 для инкорпорирования фелодипина (Фл) – липофильного ЛВ гипотензивного действия. Разработаны прямые наноэмульсии (НЭ) простого состава, в которых Тв85 является одновременно дисперсной фазой и стабилизатором. Наноэмульсии сохраняют распределение частиц по размерам в течение нескольких месяцев, обладают высокой солюбилизационной емкостью (СЕ) по отношению к фелодипину (примерно в 3 раза превышающей СЕ мицелл Тв80) и способностью служить его переносчиком в водной среде. Солюбилизированный фелодипин локализован на межфазной поверхности НЭ вследствие формирования водородных связей (N-HO) с оксиэтильными группами Тв85. Прямые НЭ Тв85 с солюбилизированным фелодипином использованы в качестве премикса двойных эмульсий (Тв85 + Фл)/вода/(адгезив + гептан) – основы полимерных микрогетерогенных матриц, обладающих хорошей адгезией к коже и выделяющих ЛВ с постоянной терапевтически обоснованной скоростью в течение нескольких часов.
- Добавил в систему: Задымова Наталья Михайловна