Аннотация:Привилегированные структуры по определению Международного союза по чистой и прикладной химии (IUPAC) являются «субструктурными элементами, придающими желаемые (зачастую подобные лекарственным) свойства соединениям, содержащим эти элементы. ПС часто состоят из полужёсткого молекулярного каркаса, способного расположить множественные гидрофобные структурные фрагменты без возникновения гидрофобного коллапса» [1]. Полностью соответствуя данному определению, бензазепин представляет собой классическую привилегированную структуру в медицинской химии, что подтверждается широким спектром биологической активности бензазепинсодержащих соединений. Среди препаратов на основе 1-бензазепинового молекулярного каркаса: антигипертензивные препараты, антидепрессанты, антиконвульсанты, антигистаминные препараты, препараты для похудания др. Ввиду важности этих структур для создания новых лекарств и медицинской химии в целом, разработка новых методов синтеза бензазепинов и их производных остается активно развивающейся областью исследований.
Хотя методы синтеза 1-бензазепинов, представленные в литературе, весьма разнообразны, универсального способа получения функционализированных производных 1-бензазепина среди них нет. Работы, посвящённые расширению пирролидинового кольца до азепинового цикла, на данный момент также неизвестны. Таким образом, разработка метода, обеспечивающего доступ к различным производным 1-бензазепина с возможностью варьирования функциональных групп, является актуальной синтетической задачей.
Целями данной дипломной работы являются:
1. Разработка нового метода синтеза бензазепинсодержащих соединений при помощи Ульман-подобного аннелирования производных 5-арилпролинов.
2. Исследование синтетического потенциала метода.