Аннотация:Разработка эффективных противоопухолевых соединений на основе металлов является актуальной задачей. Основные направления исследований в области поиска противовопухолевых препаратов платины связаны с получением комплексов Pt(II) и Pt(IV) ввиду их химической стабильности и возможности введения фармакофорных групп с целью снижения возможного побочного действия на организм и преодоления резистентности. Большой интерес представляют соединения платины и противовоспалительных соединений, таких как аспирин, диклофенак; так как данные соединения имеют иные механизмы противораковой активности, нежели классические противоопухолевые агенты.
Целью настоящей работы являлся синтез и изучение биологической активности соединений платины с органическими лигандами. Синтезированы новые бис-трифенилфосфиновые комплексы Pt(II), содержащие фрагмент 2,6-ди-трет-бутилфенола, и нестероидных препаратов диклофенака и аспирина. Исследована антиоксидантная активность полученных соединений в модельных реакциях отрыва атома водорода в присутствии стабильного радикала 2,2-дифенил-1-пикрилгидразила, одноэлектронного восстановления иона Сu2+ и в ферментативных системах ксантин/ксантиноксидаза и линолевая кислота/липоксигеназа. Установлено, что лигандное окружение металла оказывает влияние на антиоксидантную активность соединений. Обнаружена способность комплексов Pt(II) с бромид и иодид анионами ингибировать фермент LOX 1-B. Исследована in vitro цитотоксичность полученных соединений на клеточных линиях рака человека. Установлено, что полученные соединения обладают существенно меньшей цитотоксической активностью по сравнению с цисплатином, за счет наличия фрагмента 2,6-ди-трет-бутилфенола.
Объем работы составляет 51 страницу. Она включает в себя 11 таблиц, 14 схем и 18 рисунков. Было использовано 55 литературных источника.