|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
ИПМех РАН |
||
Синтез биологически активных производных бета-гидроксикарбоновых кислот под действием микроволнового излучениядипломная работа (Специалист)
- Научный руководитель: Лозинская Н.А.
- Автор: Ефремов Александр Михайлович
- Тип: Специалист
- Организация, в которой проходила защита: МГУ имени М.В. Ломоносова
- Год защиты: 2021
- Аннотация: В рамках настоящей дипломной работы был разработан экспресс-метод синтеза β-гидроксикислот и их нитрилов под действием микроволнового излучения. Универсальность метода доказана на примере реакций с 5-арилзамещенными изатинами и ароматическими альдегидами. Показано, что конденсация малоновой кислоты с ароматическими альдегидами приводит к нужному продукту только при наличии акцепторных заместителей в ароматическом кольце. Тесты in vivo| на нормотензивных кроликах показали, что несколько соединений-лидеров проявляют заметные гипотензивные свойства. Однако в экспериментах in vitro соединения-лидеры не показали себя, как хорошие ингибиторы NQO2. В процессе разработки подходов к модификации скаффолда найден способ хемоселективного восстановления нитро-замещенных 3-гидрокси-2-оксиндолов с использованием в качестве восстановителя дитионита натрия. Показана возможность проведения реакции конденсации с СН-кислотами и восстановления one-pot. Далее разработаны подходы к синтезу сульфонамидных производных 3-гидрокси-2-оксиндола с целью получения мультитаргетного антиглаукомного препарата.
- Добавил в систему: Ефремов Александр Михайлович