ИСТИНА

Одной из важных задач современной органической химии является синтез соединений, аналогов природных объектов, обладающих биологической активностью. Упрощение структуры природного биологически активного вещества-лидера до структуры, ответственной за связывание с активным центром мишени, позволяет не только значительно сократить синтез, но и, в некоторых случаях, значительно поднять активность. Важным аспектом корреляции, структура – биологическая активность, является стереохимия синтезируемых соединений. Структуры, содержащие один асимметрический центр, существуют в виде пар энантиомеров, обладающих принципиально разной биологической активностью. Часто только один энантиомер воздействует на мишень, а второй либо является балластом, либо обладает нежелательным воздействием. При появлении в молекуле дополнительных стереоцентров также увеличивается число возможных стереоизомеров (2n), каждый из которых будет иметь разную биологическую активность. Синтез и исследование активности всех стереоизомеров приведет к более глубокому пониманию связи структура – свойство и созданию новых лекарственных препаратов путем рационального дизайна.