ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
|
ИПМех РАН |
||
1. Изучение селективности и специфичности синтезированных хромогенных и флуорогенных субстратов цистеиновых пептидаз по отношению к ферментам других классов. 2. Проверка применимости синтезированных субстратов при выделении, очистке и характеристике субстратной специфичности цистеиновых пептидаз, входящих в состав сложных биологических систем. 3. Разработка методов постэлектрофоретического тестирования активности ферментов в геле с использованием синтезированных субстратов. 4. Анализ эффективности синтезированных соединений в качестве высокоспецифичных субстратов цистеиновых пептидаз
На основе компьютерного моделирования, данных рентгеноструктурного анализа и субстратной специфичности проведен дизайн новых хромогенных и флуорогенных субстратов цистеиновых пептидаз семейства С1: Glp-Phe-Ala-pNA, Glp-Val-Ala-pNA, Abz-Phe-Ala-pNA, Glp-Phe-Ala-AMC, Glp-Phe-Ala-AFC, где Glp - пироглутамил, Abz -о-аминобензоил, pNA - п-нитроанилид, AMC - 7-амидо-4-метилкумарин, AFC - 7-амидо-4-трифторметилкумарин. Разработана оптимальная схема химико-энзиматического синтеза предложенных субстратов, обеспечивающая получение целевых соединений в препаративных количествах с удовлетворительными выходами и высокой степенью чистоты. Показано, что полученные соединения являются эффективными и селективными субстратами пептидаз семейства С1 различного происхождения и могут использоваться для тестирования активности цистеиновых пептидаз в сложных ферментных смесях. С использованием синтезированных флуорогенных субстратов предложена методика детекции активности цистеиновых пептидаз семейства С1 после нативного электрофореза в полиакриламидном геле.
грант РФФИ |
# | Сроки | Название |
1 | 1 января 2009 г.-31 декабря 2009 г. | Дизайн и химико-энзиматический синтез высокоспецифичных пептидных субстратов для тестирования протеолитической активности |
Результаты этапа: | ||
2 | 1 января 2010 г.-31 декабря 2010 г. | Дизайн и химико-энзиматический синтез высокоспецифичных пептидных субстратов для тестирования протеолитической активности |
Результаты этапа: | ||
3 | 1 января 2011 г.-31 декабря 2011 г. | Дизайн и химико-энзиматический синтез высокоспецифичных пептидных субстратов для тестирования протеолитической активности |
Результаты этапа: |
Для прикрепления результата сначала выберете тип результата (статьи, книги, ...). После чего введите несколько символов в поле поиска прикрепляемого результата, затем выберете один из предложенных и нажмите кнопку "Добавить".