ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
|
ИПМех РАН |
||
Данный проект направлен на создание универсальной синтетической методологии, позволяющей получать различные классы сложных полициклических органических соединений, структурно подобных природным физиологически активным веществам. В качестве исходного молекулярного каркаса будут использованы полифункциональные производные 5-арилпирролидин-2-карбоновой кислоты и исследованы возможности циклизаций, аннелирования и рециклизаций, затрагивающих различные комбинации смежных и разнесённых в пространстве функциональных групп в пирролидиновом цикле. Одним из направлений работ является разработка нового синтетического подхода к структурным аналогам тетрагидрохинолинового природного антибиотика хинокарцина, проявляющего противоопухолевые свойства, но обладающего гепатотоксичностью. Синтезированные в проекте новые полигетероциклические соединения будут исследованы на антипролиферативную (ингибирование роста злокачественных клеточных популяций), антикоагулянтную (ингибирование сериновых протеаз системы гемостаза) и антиагрегантную (ингибирование агрегации тромбоцитов) активности.
В Проекте разработана методология получения новых классов полигетероциклических насыщенных органических соединений с использованием реакций сочетания функциональных групп в производных 5-арилпирролидин-2-карбоновых кислот. Взаимодействием функциональных групп между соседними или пространственно удалёнными функциональными группами в пирролидиновом кольце исходного молекулярного каркаса 5-арилпирролидин-2-карбоновых кислот получены новые аннелированные и мостиковые гетероциклические соединения, содержащие от 3-х до 4-х стереогенных центров. В ходе выполнения Проекта разработаны синтетические методы, позволяющие усложнять топологию исходного молекулярного каркаса, и заложены основы для систематического исследования химического пространства, построенного на основе новых полициклических соединений, содержащих 2-арилпирролидиновый фрагмент, включая изучение биологической активности. В Проекте разработан синтетический метод получения октагидро-1H-пирроло[2,3-d]пиридазин-3-карбоновых кислот, имеющих ранее неизвестный молекулярный каракас; впервые получены нерацемические ангидриды пирролидин-2,3,4-трикарбоновых кислот, синтетические трансформации которых могут привести к различным оптически активным аннелированным азотистым гетероциклическим соединениям; аннелированием тетрагидрохинолинового структурного фрагмента к мостиковому 3,6-диазабицикло[3.2.1]октановому молекулярному каркасу получены структурные аналоги тетрагидрохинолинового антибиотика хинокарцина.
грант РФФИ |
# | Сроки | Название |
1 | 1 января 2014 г.-31 декабря 2014 г. | Исследование синтетических трансформаций функциональных производных 5-арилпирролидин-2-карбоновой кислоты, приводящих к усложнению молекулярного каркаса и получению потенциальных физиологически активных веществ |
Результаты этапа: В Проекте разработана методология получения новых классов полигетероциклических насыщенных органических соединений с использованием реакций сочетания функциональных групп в производных 5-арилпирролидин-2-карбоновых кислот. Взаимодействием функциональных групп между соседними или пространственно удалёнными функциональными группами в пирролидиновом кольце исходного молекулярного каркаса 5-арилпирролидин-2-карбоновых кислот получены новые аннелированные и мостиковые гетероциклические соединения, содержащие от 3-х до 4-х стереогенных центров. В ходе выполнения Проекта разработаны синтетические методы, позволяющие усложнять топологию исходного молекулярного каркаса, и заложены основы для систематического исследования химического пространства, построенного на основе новых полициклических соединений, содержащих 2-арилпирролидиновый фрагмент, включая изучение биологической активности. В Проекте разработан синтетический метод получения октагидро-1H-пирроло[2,3-d]пиридазин-3-карбоновых кислот, имеющих ранее неизвестный молекулярный каракас; впервые получены нерацемические ангидриды пирролидин-2,3,4-трикарбоновых кислот, синтетические трансформации которых могут привести к различным оптически активным аннелированным азотистым гетероциклическим соединениям; аннелированием тетрагидрохинолинового структурного фрагмента к мостиковому 3,6-диазабицикло[3.2.1]октановому молекулярному каркасу получены структурные аналоги тетрагидрохинолинового антибиотика хинокарцина. | ||
2 | 1 января 2015 г.-31 декабря 2015 г. | Исследование синтетических трансформаций функциональных производных 5-арилпирролидин-2-карбоновой кислоты, приводящих к усложнению молекулярного каркаса и получению потенциальных физиологически активных веществ |
Результаты этапа: Разработаны методы получения новых классов полигетероциклических насыщенных органических соединений с использованием реакций сочетания функциональных групп в производных 5-арилпирролидин-2-карбоновых кислот. | ||
3 | 1 января 2016 г.-31 декабря 2016 г. | Исследование синтетических трансформаций функциональных производных 5-арилпирролидин-2-карбоновой кислоты, приводящих к усложнению молекулярного каркаса и получению потенциальных физиологически активных веществ |
Результаты этапа: В Проекте разработана методология получения новых классов полигетероциклических насыщенных органических соединений с использованием реакций сочетания функциональных групп в производных 5-арилпирролидин-2-карбоновых кислот. Взаимодействием функциональных групп между соседними или пространственно удалёнными функциональными группами в пирролидиновом кольце исходного молекулярного каркаса 5-арилпирролидин-2-карбоновых кислот получены новые аннелированные и мостиковые гетероциклические соединения, содержащие от 3-х до 4-х стереогенных центров. В ходе выполнения Проекта разработаны синтетические методы, позволяющие усложнять топологию исходного молекулярного каркаса, и заложены основы для систематического исследования химического пространства, построенного на основе новых полициклических соединений, содержащих 2-арилпирролидиновый фрагмент, включая изучение биологической активности. В Проекте разработан синтетический метод получения октагидро-1H-пирроло[2,3-d]пиридазин-3-карбоновых кислот, имеющих ранее неизвестный молекулярный каракас; впервые получены нерацемические ангидриды пирролидин-2,3,4-трикарбоновых кислот, синтетические трансформации которых могут привести к различным оптически активным аннелированным азотистым гетероциклическим соединениям; аннелированием тетрагидрохинолинового структурного фрагмента к мостиковому 3,6-диазабицикло[3.2.1]октановому молекулярному каркасу получены структурные аналоги тетрагидрохинолинового антибиотика хинокарцина. |
Для прикрепления результата сначала выберете тип результата (статьи, книги, ...). После чего введите несколько символов в поле поиска прикрепляемого результата, затем выберете один из предложенных и нажмите кнопку "Добавить".