| 1 |
1 сентября 2015 г.-30 ноября 2015 г. |
Разработка методов синтеза неприродных аминокислот в микромасштабе (< 1 грамма), последующее масштабирование синтеза для наработки пробных (1-10 грамм) количеств продуктов и дальнейшая оптимизация препаративных (> 10 грамм) протоколов методов синтеза целевых веществ. |
| Результаты этапа: |
| 2 |
1 декабря 2015 г.-29 февраля 2016 г. |
Синтез опытных образцов аминокислот в количестве от 10 грамм и их производных. Разработка методов контроля качества производимых веществ методом хроматографии и ЯМР. |
| Результаты этапа: |
| 3 |
1 марта 2016 г.-31 мая 2016 г. |
Разработка методов функционализации и дериватизации аминокислот для их применения в твердофазном методе синтеза пептидов и их аналогов. Оптимизация процессов масштабирования при синтезе аминокислот, химически-привитых к полимерным носителям, пригодных для использования в традиционных протоколах твердофазных методов синтеза пептидов. |
| Результаты этапа: |
| 4 |
1 июня 2016 г.-31 августа 2016 г. |
Синтез опытных образцов (> 10 грамм) и разработка методов контроля качества полимерно-привитых производных аминокислот на смоле Ванга. Создание технической документации по результатам проведенных исследований. |
| Результаты этапа: |
| 5 |
1 сентября 2016 г.-31 декабря 2016 г. |
Разработка методов синтеза библиотек БАВ макроциклического строения на базе неприродных аминокислот для изучения пассивного и активного транспорта. Оптимизация методов очистки целевых веществ методом препаративной ВЭЖНХ в микроколичестве (< 100 мг) и контроля качества (QC-control). |
| Результаты этапа: |
| 6 |
1 января 2017 г.-30 июня 2017 г. |
Разработка методов синтеза хиральных интермедиатов (в количестве > 5 грамм) на основе природных углеводов (тетрагидропиранового ряда), пригодных для синтеза библиотек-производных углеводов (Гликомиметиков). Создание технической документации. |
| Результаты этапа: |
| 7 |
1 июля 2017 г.-31 декабря 2017 г. |
Разработка методов синтеза энантиомерно чистых (энантиомерный избыток; e.e. > 95%) аминокислот, производных 3 и 4-гидрокси-пиперидина, пригодных для использования в твердофазном синтезе пептидов и их производных. Создание технической документации. |
| Результаты этапа: |
| 8 |
1 января 2018 г.-31 марта 2018 г. |
Разработка методов синтеза производных 3,4-дигидрокси-пирролидинов с высокой клеточной проницаемостью, пригодных для модуляции клеточных сигнальных путей регуляторов плюрипотентности. Изучение специфической клеточной активности. Создание технической документации |
| Результаты этапа: |
| 9 |
1 апреля 2018 г.-30 июня 2018 г. |
Разработка методов синтеза аза-гетероциклических аналогов природных ароматических альфа-аминокислот (фенилаланина), пригодных для использования в синтезе пептидов и их производных. Создание технической документации. |
| Результаты этапа: |
| 10 |
1 июля 2018 г.-30 сентября 2018 г. |
Разработка методов синтеза пиримидиновых производных альфа-аминокислот (пролина, аланина и пепеколиновой кислоты), пригодных для изучения клеточных сигнальных путей регуляторов плюрипотентности. Изучение специфической клеточной активности и проницаемости. Создание технической документации. |
| Результаты этапа: |
| 11 |
1 октября 2018 г.-31 декабря 2018 г. |
Разработка методов синтеза бета-аминокислот, производных насыщенных азагетероциклов (пиперидин, морфолин и тд.), пригодных для использования в синтезе пептидов и их производных. Создание технической документации. |
| Результаты этапа: |
