|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
ИПМех РАН |
||
Синтез и биологическое исследование нового класса ингибиторов теломеразы, на основе производных 2-селеноксо-тетрагидро-4Н-имидазол-4-оновНИР
- Руководитель НИР: Василевский С.В.
- Участники НИР: Иванишин Т.В., Мажуга А.Г., Мачулкин А.Э., Панова Е.И.
- Подразделение: Кафедра органической химии
- Срок исполнения: 3 марта 2014 г. - 31 декабря 2015 г.
- Номер договора (контракта, соглашения): 14-03-31729 мол_а
- Номер ЦИТИС: 01201451529
- Тип: Фундаментальная
- Приоритетное направление научных исследований: Функциональные материалы, наноматериалы и технологии
-
Ключевые слова:
координационные соединения меди с органическими азотсодержащими лигандами, ингибиторы теломеразы, изучение и лечение опухолевых и вирусных заболеваний, каталитическая субъединица теломеразы (rtert), рнк-компоненты теломеразного комплекса (rterc).
-
Описание:
Проект направлен на исследование и разработку потенциальных безопасных и эффективных лекарственных кандидатов (средств) на основе низкомолекулярных соединений, включающих координационные соединения меди с органическими азотсодержащими лигандами, для новых подходов к лечению онкологических заболеваний у пациентов с высоким риском развития рака на ранних и поздних стадиях заболевания путем блокирования теломеразы.
-
Основные результаты:
По завершению проекта мы планируем разработать методы синтеза производных 2-селеноксо-тетрагидро-4Н-имидазол-4-онов, получить и охарактеризовать на их основе серию координационных соединений гетероциклических азотсодержащих лигандов с солями меди, исследовать электро- и фотохимические свойства, а также фармакологическую активность полученных соединений, оценить ингибирующее действие целевых соединений на теломеразу
- Добавил в систему: Мажуга Александр Георгиевич
Источник финансирования НИР
| грант РФФИ |
Этапы НИР
| # | Сроки | Название |
| 1 | 3 марта 2014 г.-31 декабря 2014 г. | Синтез и биологическое исследование нового класса ингибиторов теломеразы, на основе производных 2-селеноксо-тетрагидро-4Н-имидазол-4-онов |
| Результаты этапа: Разработаны методы получения производных 5-пиридил-метилензамещенных 2-селеноксо-тетрагидро-4Н-имидазол-4-онов. На их основе получен ряд алкилированных Se-производных имидазол-4-она, гетероциклических азотсодержащих лигандов, для получения хелатных металлических комплексов с солями меди. Изучены реакции комплексообразования алкилированных Se-производных 5-пиридил-метилензамещенных 2-селеногидантоинов. Показано, что реакция комплексообразования 3-аллил-5-[(Z)-2-пиридилметилиден]-2-селеноксоимидазолидин-4-она с дигидратом хлорида меди (II) протекает с образованием продукта, имеющего димерное строение. При помощи методов ЯМР, УФ-, ИК-спектроскопии, масс-спектрометрии установлено строение полученных веществ. Методом рентгеноструктурного анализа охарактеризованы структурные особенности полученных веществ. На основе производных 2-тиоксо--тетрагидро-4Н-имидазол-4-онов, методом 1,3-диполярного цмклоприсоединения, получены диастереомерно чистые диспиро-индолиноны. Исследована фармакологическая активность полученных соединений.Показано, что производные 2-тиоксо-5H-диспиро[имидазолидин-4,3-пирролидин-2,3-индол] -2,5(1H)-дионов проявляют цитотоксическую активность по отношению к опухолевым линиям клеток HepG2, Hek293, MCF-7, SiHa. Выявлено перспективное соединение, цитотоксическая активность которого сравнима с активностью Nutlin-3. | ||
| 2 | 1 января 2015 г.-31 декабря 2015 г. | Синтез и биологическое исследование нового класса ингибиторов теломеразы, на основе производных 2-селеноксо-тетрагидро-4Н-имидазол-4-онов |
| Результаты этапа: | ||
Прикрепленные к НИР результаты
Для прикрепления результата сначала выберете тип результата (статьи, книги, ...). После чего введите несколько символов в поле поиска прикрепляемого результата, затем выберете один из предложенных и нажмите кнопку "Добавить".