![]() |
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
ИПМех РАН |
||
В рамках предлагаемого проекта планируется разработка новых подходов к синтезу этого класса соединений, применяя методы, которые были хорошо исследованы в коллективах украинской и российской стороны. Будут разработаны методы синтеза рацемических и оптически активных производных аминофосфоновых кислот, в том числе фтор-содержащих. Для этого планируется использование современных достижений химии диазосоединений, метатезис олефинов, а также асимметрического вариант реакции Петасиса-Манниха. Применение хиральных катализаторов и введение хиральных защитных групп позволит найти подход к недоступным ранее аминофосфонотам в оптически активной форме.
Для выполнения научных целей поставленных нами в данном проекте были получены следующие результаты: 1) Синтезированы диазо-фосфонаты путем арилирования альфа-диазометилфосфоната. Подобраны оптимальные условия его кросс-сочетания с арилиодидами и получен ряд арилированых диазофосфонатов с хорошими выходами. 2) Разработан метод получения аминофосфонатов путем алкилирования в альфа–положение фталимидометил-фосфоната алкилгалогенидами. Подобраны оптимальные условия реакции. 3) По результатам проделанной работы одна статья опубликована в высоко-рейтинговом журнале. Еще одна статья послана в печать и находится на этапе рецензирования.
МГУ имени М.В.Ломоносова | Соисполнитель |
ИБХ | Соисполнитель |
грант РФФИ |
# | Сроки | Название |
1 | 1 января 2014 г.-31 декабря 2014 г. | Аминофосфонаты в синтезе биологически активных веществ |
Результаты этапа: Для выполнения научных целей поставленных нами в данном проекте были получены следующие результаты: 1) Синтезированы диазо-фосфонаты путем арилирования альфа-диазометилфосфоната. Подобраны оптимальные условия его кросс-сочетания с арилиодидами и получен ряд арилированых диазофосфонатов с хорошими выходами. 2) Разработан метод получения аминофосфонатов путем алкилирования в альфа–положение фталимидометил-фосфоната алкилгалогенидами. Подобраны оптимальные условия реакции. 3) По результатам проделанной работы одна статья опубликована в высоко-рейтинговом журнале. Еще одна статья послана в печать и находится на этапе рецензирования. | ||
2 | 1 января 2015 г.-31 декабря 2015 г. | Аминофосфонаты в синтезе биологически активных веществ |
Результаты этапа: 1)Впервые проведено алкилирование (дифенилметилен)-замещенных аминофосфонатов с целью получения производных б-аминофосфоновых кислот с четвертичным углеродом в б-положении, для этого использовали алкилгалогениды в присутствии трет-бутилата калия. Метод также впервые применен в органическом синтезе. 2) Разработан простой универсальный метод получения диазофосфонатов по реакции диазо-переноса. 3) Впервые показаны синтетические возможности применения алкин-азид реакции 3+2 циклоприсоелинения (click reaction) для получения аминофосфонатов с различными фрагментами в боковой цепи. 4)6. Впервые исследованы ассиметрические реакции N-H внедрения карбена с применением хирального субстрата или с применением хиральных катализаторов на основе Box лигандов. |
Для прикрепления результата сначала выберете тип результата (статьи, книги, ...). После чего введите несколько символов в поле поиска прикрепляемого результата, затем выберете один из предложенных и нажмите кнопку "Добавить".