|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
ИПМех РАН |
||
Метаболически стабильные аналоги тубулокластина и 2-метоксиэстрадиола: синтез, биотестирование и компьютерное молекулярное моделированиетезисы доклада
- Авторы: Зефиров Н.А., Шибилев В.М., Кузнецов С.А., Зефирова О.Н.
- Сборник: Сборник материалов XXVII Российского национального конгресса "Человек и лекарство" (Москва, 6–9 апреля, 2020). / Тезисы
- Том: 6
- Тезисы
- Год издания: 2020
- Первая страница: 57
- Последняя страница: 58
- Аннотация: Получены три аналога тубулокластина с простой эфирной группировкой и показано, что они сохраняют сильную кластеризующую способность, причем эта способность коррелирует с цитотоксичностью (наилучшее значение EC50 = 6.7 нМ). Получены сложные эфиры 2-метоксиэстрадиола с хлорамбуцилом и дихлорацетатом, два из которых проявили собственную антипролиферативную активность. По данным моделирования, один из атомов хлора рассматриваемой структуры может давать слабую галогеновую связь с кислородом фосфатной группы GTP в тубулине. Один из новых аналогов тубулокластина идентичен по антипролиферативной активности, но метаболически более стабилен, чем исходная молекула, что делает этот конъюгат перспективным для изучения его токсикологического профиля в экспериментах in vivo.
- Добавил в систему: Зефиров Николай Алексеевич
Прикрепленные файлы
| № | Имя | Описание | Имя файла | Размер | Добавлен |
|---|---|---|---|---|---|
| 1. | Полный текст | tezisy-chil2020_Zefirov.pdf | 400,3 КБ | 4 декабря 2020 [kolaz92] |