Разработка и биофармацевтическая оценка таблеток на основе труднорастворимой субстанции 1-[2-(2-бензоилфенокси)этил]-6-метилурацилстатьяИсследовательская статья
Информация о цитировании статьи получена из
Scopus
Статья опубликована в журнале из перечня ВАК
Статья опубликована в журнале из списка Web of Science и/или Scopus
Дата последнего поиска статьи во внешних источниках: 7 июля 2021 г.
Аннотация:1-[2-(2-бензоилфенокси)этил]-6-метилурацил, как вещество предназначенное для лечения ВИЧ-1 инфекции, представляет научныйинтерес, но его низкая биодоступность при пероральном способе введения приводит к ограничению использования. Поэтому была поставленазадача увеличения его растворимости путем получения твердой дисперсии и впоследствии создание твёрдой лекарственной формы на ееоснове.Целью работы являлась разработка состава и технологии таблеток на основе 1-[2-(2-бензоилфенокси)этил]-6-метилурацила с необходимыми технологическимисвойствами, обеспечивающих максимально полное высвобождение действующего вещества in vitro.Фармацевтическая субстанция 1-[2-(2-бензоилфенокси)этил]-6-метилурацила представляет собой кристаллическийпорошок, относится к ФС с низкой растворимостью. В качестве матрицы для создания твердой дисперсии использовали лактозу, Kollidon® 17PF, Kollidon® 30, Kollidon® VA64, Kollidon® 90F и ПЭГ-6000. Твердые дисперсии получали двумя методами – совместного плавления и испарениярастворителя. Технологические свойства субстанции, таблетмасс и показатели качества таблеток определяли по методикам, описанным вГФ XIV. В статье приведены результаты разработки состава и технологии лекарственного препарата в форме таблетокна основе субстанции 1-[2-(2-бензоилфенокси)этил]-6-метилурацил. Для улучшения биофармацевтических свойств 1-[2-(2-бензоилфенокси)этил]-6-метилурацила применен технологический прием создания твердой дисперсии.Изучение профилей высвобождения показало, что создание твердой дисперсии с повидоном Kollidon 17PF позволило улучшитьполноту и интенсивность высвобождения субстанции из таблеток в среду растворения.