|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
ИПМех РАН |
||
Experimental study of the liposomal form of fenoterol after improving the method of obtaining itстатья
- Авторы: Ustinova Tatiana M., Vengerovich Nikolai, Judin Mikhail A.
- Журнал: Формулы фармации
- Том: 2
- Номер: 2
- Год издания: 2020
- Первая страница: 30
- Последняя страница: 37
- DOI: 10.17816/phf34272
- Аннотация: Исследовано влияние различной концентрации криопротектора (сахарозы) на показатель эффективности включения фенотерола в липидную матрицу в процессе лиофилизации. Показано, что липосомальная форма с содержанием криопротектора во внутренней среде липосом – 2,5 %, а во внешней равной 2 % обеспечивает длительное сохранение препарата в полости липосом. При данных условиях удается достичь монодисперсного распределения частиц со средним диаметром – 4,28±1,62 мкм. Предположительный количественный состав криопротектора обеспечивает технологичность процесса получения липосом, позволяет повысить стабильность структуры лиофилизата и предотвратить слипание частиц, обеспечивая их однородность. В условиях in vitro показан профиль двухэтапного высвобождения фенотерола из липосомальной формы. Первый этап быстрого высвобождения характеризовался переходом в свободную форму в течение 15 минут до 42 % инкапсулированного фенотерола. На втором в течение 480 минут происходило более медленное высвобождение активного начала. На модели бронхоспазма индуцированного 1 % гистамином показано преимущество липосомальной формы фенотерола по сравнению с его свободной формой в виде водного раствора. Интратрахеальное введение липосомальной формы фенотерола в дозе 17 мкг/кг обеспечивало в течение 360 минут сохранение функции внешнего дыхания на уровне исходных значений не смотря на ингаляцию гистамином, тогда как длительность действия фенотерола не превышало 120 минут.
- Добавил в систему: Венгерович Николай Григорьевич