|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
ИПМех РАН |
||
Selective ligands of membrane progesterone receptors as a key to studying their biological functions in vitro and in vivoстатья
Информация о цитировании статьи получена из
Web of Science,
Scopus
Статья опубликована в журнале из списка Web of Science и/или Scopus
Дата последнего поиска статьи во внешних источниках: 9 апреля 2021 г.
- Авторы: Levina I.S., Kuznetsov Y.V., Shchelkunova T.A., Zavarzin I.V.
- Журнал: Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology
- Том: 207
- Год издания: 2021
- Издательство: Pergamon Press Ltd.
- Местоположение издательства: United Kingdom
- Номер статьи: 105827
- DOI: 10.1016/j.jsbmb.2021.105827
- Аннотация: Прогестерон модулирует многие процессы в организме, действуя через ядерные рецепторы (nPR) в различных органах и тканях. Однако ряд эффектов опосредуется мембранными рецепторами прогестерона (mPR), которые являются членами семейства рецепторов адипонектина и прогестерона (PAQR). Эти рецепторы обнаружены в большинстве тканей, в иммунных клетках. Они экспрессируются в различных раковых клетках и, по-видимому, играют важную роль в развитии опухолей. Поскольку прогестерон эффективно связывается как с nPR, так и с mPR, для исследования функций мембранных рецепторов на уровне всего организма и на уровне клеток требуются лиганды, которые избирательно взаимодействуют с mPR, но не связываются с nPR. Разработка синтеза таких лигандов сталкивается с трудностями из-за отсутствия данных о трехмерной структуре лиганд-связывающего сайта mPR. Этот обзор - первая попытка обобщить имеющиеся данные о строении соединений, взаимодействующих с mPR и проанализировать их с точки зрения различий в связывании с мембранными и ядерными рецепторами. На основе анализа выявлены основные структурные фрагменты стероидных молекул, которые влияют на эффективность связывания с mPR и являются ответственными за селективность такого взаимодействия, что позволяет предложить направление модификации стероидного каркаса для создания новых селективных лигандов mPRs.
- Добавил в систему: Щелкунова Татьяна Анатольевна