|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
ИПМех РАН |
||
ПРОТИВОРАКОВЫЕ КОМПЛЕКСЫ Ru(III) С БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫМИ ЛИГАНДАМИтезисы доклада
- Авторы: Носова Ю.Н., Шутков И.А., Шевцова Е.Ф., Редкозубова О.М., Серкова Т.П., Назаров А.А., Милаева Е.Р.
- Сборник: Кластер конференций «Оргхим-2016»
- Тезисы
- Год издания: 2016
- Место издания: Репино, Санкт-Петербург, Россия
- Первая страница: 635
- Аннотация: Исследования в области проивораковых соединений на основе металлов, в основном, сосредоточены на соединениях платины, однако активно исследуется атипролиферативная активность соединений рутения. Два комплекса Ru(III), NAMI-A и КР-1019, находятся на второй стадии клинических испытаний, а соединения Ru(II) показали активность in vivo по отношению к метастазирующим опухолям. Лигандное окружение соединений рутения непосредственно влияет на противораковую и антиметастатическую активность, а специфичность может быть настроена посредством связывания с биологически активными органическими молекулами. Лонидамин ингибирует аэрбный гликолиз в раковых клетках, одновременно усиливая гликолиз в нормальных. Бексаротен – агонист ретиноидных рецепторов Х и специфичен в борьбе с Т-клеточной лимфомой. В данной работе представлены синтез и свойства гибридных комплексов на основе лонидамина и бексаротина, координированных к атому Ru(III). Цитотоксичность полученных комплексов изучена по отношению к линиям раковых клеток человека (A549, SW480, MCF7). Введение атома Ru приводит к снижению цитотоксичности – комплексы (11-20) менее токсичны, чем исходные лиганды (1-10). Значения IC50 для комплексов Ru(III) превышают таковые для исходных лигандов на 1-2 порядка. Все полученные соединения проявляют большую активность по сравнению с лонидамином и бексаротеном. Изучено влияние длины мостика между Ru и органическим фрагментом лонидамина и бексаротена на антипролиферативную активность. Оценена токсичность комплексов по отношению к первичной культуре гранулярных клеток мозжечка крыс.
- Добавил в систему: Окулова Юлия Николаевна