Антиоксидантные и антигипоксические свойства нейропротекторных препаратов

Полозников, А.А.; Смирнова, Н.А.; Христиченко, А.Ю.; Хушпульян, Д.М.; Никулин, С.В.; Тишков, В.И.; Гайсина, И.Н.; Газарян, И.Г.

Авторы: Полозников А.А., Смирнова Н.А., Христиченко А.Ю., Хушпульян Д.М., Никулин С.В., Тишков В.И., Гайсина И.Н., Газарян И.Г.
Журнал: Известия Академии наук. Серия химическая
Том: 65
Номер: 12
Год издания: 2016
Издательство: ФГБУ "Издательство "Наука"
Местоположение издательства: Москва
Первая страница: 2970
Последняя страница: 2977
Аннотация: Проведен скрининг библиотеки из 320 лекарственных препаратов и биологически активных соединений, которая создана для апробации в моделях синдрома Ретта (SMART Library) с использованием люциферазных репортеров нового поколения для идентификации соединений, стабилизирующих транскрипционные факторы, триггеры генетических программ защиты от гипоксии и окислительного стресса — HIF1 и Nrf2 соответственно. Показано, что 18 соединений являются активаторами Nrf2, а девять — активаторами HIF1. Наиболее сильные активаторы Nrf2, равные или превосходящие по силе сульфорафан и кверцетин, — ингибитор гистондеацетилазы (оксамфлатин) и ингибитор карбонангидразы (этамид). Оксамфлатин является также активатором HIF, он сопоставим или превосходит по силе активаторы, разработанные фирмами «Fibrogen» (США) и «GlaxoSmithKline» (Великобритания), но значительно уступает разработанным ранее авторами разветвленным оксихинолинам. Использование структурного мотива оксамфлатина может в перспективе привести к синтезу разветвленных оксихинолинов, более активных и/или более специфичных к отдельным изоформам фермента HIF пролилгидроксилазы.
Добавил в систему: Тишков Владимир Иванович

	ИСТИНА	Войти в систему Регистрация
	ИПМех РАН
	Главная Поиск Статистика О проекте Помощь

ИСТИНА

ИПМех РАН

Антиоксидантные и антигипоксические свойства нейропротекторных препаратовстатья

Прикрепленные файлы