Сравнительное исследование фармакокинетики субстанции 1-[2-(2-бензоилфенокси)этил]-6-метилурацила и твердых дисперсных систем на ее основе на кроликах

Косман, В.М.; Демченко, Д.В.; Джайн (Корсакова), Е.А.; Макаров, В.Г.; Балабаньян, В.Ю.

Авторы: Косман В.М., Демченко Д.В., Джайн (Корсакова) Е.А., Макаров В.Г., Балабаньян В.Ю.
Журнал: Разработка и регистрация лекарственных средств
Том: 10
Номер: 2
Год издания: 2021
Издательство: Общество с ограниченной ответственностью «Центр Фармацевтической Аналитики»
Местоположение издательства: Москва
Первая страница: 106
Последняя страница: 111
DOI: 10.33380/2305-2066-2021-10-2-106-111
Аннотация: Введение. Изучение фармакокинетики лекарственных веществ и оценка их фармакокинетических параметров является необходимым этапом фармацевтической разработки оригинальных лекарственных средств, позволяющим выбрать состав и лекарственную форму препарата. Это связано с получением характеристик всех процессов, которые происходят в организме животного (человека), начиная с всасывания лекарственного средства из места введения и заканчивая его выведением из организма.Цель. Провести исследование фармакокинетики фармацевтической субстанции и преформуляций на ее основе для подтверждения фармацевтической разработки лекарственного препарата 1-[2-(2-бензоилфенокси)этил]-6-метилурацила и обоснования оптимального состава готовой лекарственной формы (ГЛФ).Материалы и методы. Исследование фармакокинетики проводили на половозрелых самцах кроликов при однократном пероральном введении объектов исследования в одной дозе. Концентрации 1-[2-(2-бензоилфенокси)этил]-6-метилурацила в плазме крови определяли методом высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) с ультрафиолетовым (УФ) детектированием. Фармакокинетические параметры рассчитывали внемодельным методом статистических моментов.Результаты и обсуждение. Разработана методика количественного определения 1-[2-(2-бензоилфенокси)этил]-6-метилурацила в плазме крови кроликов методом ВЭЖХ; методика валидирована в диапазоне концентраций 10–720 нг/мл в соответствии с современными требованиями и удовлетворяла им по всем показателям. С применением разработанной методики выполнен анализ образцов плазмы крови, полученных от лабораторных животных после однократного перорального введения субстанции и твердых дисперсных систем (ТДC) на ее основе в дозе 10 мг/кг. На основании полученных результатов по концентрациям 1-[2-(2-бензоилфенокси)этил]-6-метилурацила в плазме крови проведен расчет основных фармакокинетических параметров исследуемых объектов. Установлено, что наибольшей относительной биодоступностью из исследованных объектов обладает ТДС с Kollidon 17PF, ее относительная биодоступность по отношению к субстанции при пероральном введении составила 583 %.Заключение. Использование метода ТДС позволило повысить биодоступность 1-[2-(2-бензоилфенокси)этил]-6-метилурацила. Полученные результаты подтвердили правильность выбора ТДС для разработки состава и технологии ГЛФ.
Добавил в систему: Джайн Екатерина Александровна

	ИСТИНА	Войти в систему Регистрация
	ИПМех РАН
	Главная Поиск Статистика О проекте Помощь

ИСТИНА

ИПМех РАН