A Facile Approach to Bis(isoxazoles), Promising Ligands of the AMPA Receptorстатья
Информация о цитировании статьи получена из
Web of Science,
Scopus
Статья опубликована в журнале из списка Web of Science и/или Scopus
Дата последнего поиска статьи во внешних источниках: 1 декабря 2021 г.
Аннотация:Разработан эффективный синтетический подход к новым функционализированным бис(изоксазолам), которые представляют интерес в качестве бивалентных лигандов AMPA рецептора. Метод основан на реакции гетероциклизации легко доступных электрофильных алкенов под действием комплекса тетранитрометан-триэтиламин. Продемонстрирован синтетический потенциал метода. Проведены электрофизиологические эксперименты методом патч-кламп (patch clamp) на нейронах Пуркинье. Найдено, что 1,4-фениленди(метилен)бис(5-аминоизоксазол-3-карбоксилат) оказался высокоэффективным положительным модулятором AMPA рецептора, потенциирующим каинат-индуцированные токи на 70% в субнаномолярных концентрациях (10−11 M).