Особенности синтеза ковалентных конъюгатов дихлоруксусной кислоты с полифункциональными соединениямистатья
Статья опубликована в журнале из списка RSCI Web of Science
Статья опубликована в журнале из перечня ВАК
Статья опубликована в журнале из списка Web of Science и/или Scopus
Дата последнего поиска статьи во внешних источниках: 8 апреля 2022 г.
Аннотация:Создание про-лекарств со сложноэфирной связью является классическим приемом повышения биодоступности лекарственных соединений для легко ионизируемых молекул, например кислот или фенолов. В данной работе изучено введение в молекулу фрагмента дихлоруксусной кислоты как подход к созданию противоопухолевых пролекарств. Метаболитически высвобождающийся дихлорацетат будет оказывать дополнительный полезный эффект, изменяя дыхательный цикл раковых клеток и способствуя запуску в них апоптоза. Были получены производные часто используемых в сопутствующей терапии рака: витаминов В1 и С, парацетамола и салициловой кислоты, а также изучена возможность селективной модификации других полифункциональных соединений. Впервые показано, что в случае трис(гидроксифенил)замещенных цис -имидазолинов возможна избирательная модификация гидроксигрупп.