Аннотация:Ацетат цитэстрола (CA), в структуре которого стероидный антиэстрогенный компонент связан с бис-β-хлороэтиламиногруппой, проявляет сильную цитотоксическую активность в отношении гормонозависимых линий раковых клеток (CaOv, HeLa, MCF-7). В устойчивых к доксорубицину клетках MCF-7 CA усиливает цитотоксическое действие этопозида и доксорубицина, а IC50 для CA в этих клетках в 40 раз ниже, чем для тамоксифена (ТАМ). У трансплантируемых мышей с аденокарциномой молочной железы Ca-755 терапевтическая доза CA составляет 25 мг/кг при подкожном введении в масляном растворе в течение 5 дней. При индуцированных DMBA опухолях молочной железы у крыс подкожное введение CA приводило к частичной регрессии через 4 недели после лечения у 75% подопытных крыс, тогда как TAM вызывал этот эффект у 43% крыс. Среди различных лекарственных форм CA наиболее активными были масляный раствор CA в желатиновых капсулах для перорального применения и липосомальная эмульсия для внутривенного введения, поскольку эти формы демонстрировали самые высокие значения индекса ингибирования роста опухоли Ca-755 (TGI=97-98%).