Изучение функций мембранных рецепторов прогестерона с использованием их селективных лигандов

Щелкунова, Т.А.

Автор: Щелкунова Т.А.
Журнал: Российский физиологический журнал им. И.М.Сеченова
Том: 110
Номер: 10
Год издания: 2024
Издательство: Наука
Местоположение издательства: СПб.
Первая страница: 1559
Последняя страница: 1581
DOI: 10.31857/S0869813924100026
Аннотация: Прогестины (прогестерон и его синтетические аналоги) широко применяются в контрацепции и в клинике при гормональной терапии. Классические эффекты прогестерона осуществляются через ядерные рецепторы, но с 2003 года в центре внимания оказались мембранные рецепторы прогестерона (mPRs) семейства адипонектиновых рецепторов, которых обнаружено пять подтипов. Их роль в организме остается неясной. Определение механизмов действия прогестерона осложняется тем, что активация разных типов рецепторов может вызывать противоположные эффекты. Поиск селективных лигандов mPRs является актуальной задачей, поскольку применение их позволяет дифференцировать эффекты прогестерона, опосредуемые разными типами рецепторов. В обзоре анализируется действие трех селективных лигандов mPRs, описанных и изученных в настоящее время. Рассматриваются достоинства и недостатки этих трех соединений и проведенные с их использованием исследования функций mPRs.В заключение оцениваются перспективы создания новых селективных лигандов mPRs с учетом особенностей структуры их лиганд-связывающего кармана. Мы обнаружили, что 3-кетогруппа прогестерона и его производных, принципиально необходимая для связывания с ядерными рецепторами стероидов, неважна для взаимодействия с mPRs. Эта особенность структуры будет в дальнейшем служить основой для разработки синтеза эффективных и избирательно взаимодействующих с mPRs соединений.
Добавил в систему: Щелкунова Татьяна Анатольевна

	ИСТИНА	Войти в систему Регистрация
	ИПМех РАН
	Главная Поиск Статистика О проекте Помощь

ИСТИНА

ИПМех РАН

Изучение функций мембранных рецепторов прогестерона с использованием их селективных лигандовстатья