Аннотация:Амфифильные блок-сополимеры этиленоксида и пропиленоксида (проксанолы, плюроники) способны взаимодействовать с липидными мембранами клеток. Одним из наиболее важных следствий встраивания проксанолов в клеточные мембраны является подавление множественной лекарственной устойчивости (МЛУ) раковых клеток. В настоящее время механизм подавления МЛУ в присутствии проксанолов до конца не изучен. По-видимому, этот эффект обусловлен разупорядочением липидного бислоя в результате встраивания в него гидрофобного пропиленоксидного блока. Встраивание гидрофобного блока сополимера в бислой определяется не только гидрофобностью, но и его гибкостью. Для проверки этого предположения было предложено исследовать воздействие сополимеров этиленоксида и диметилсилоксана на барьерные свойства липидных мембран.
Для этого были взяты сополимеры этиленоксида и диметилсилоксана. Поскольку способность сополимеров к обращению множественной лекарственной устойчивости раковых клеток связана с дестабилизацией липидного бислоя, предварительное заключение о возможности взаимодействия сополимеров с мембранами можно сделать на основании опытов в модельной системе. В качестве модели клеточной мембраны были выбраны малые моноламелярные везикулы (липосомы). Было исследовано влияние амфифильных сополимеров этиленоксида и диметилсилоксана на проницаемость малых моноламелярных везикул, по отношению к незаряженным веществам, их способность к образованию пор и ускорению трансмембранного переноса липидов.
Показано, что сополимеры, содержащие в качестве гидрофобного части диметилсилоксан, способствуют облегчению транспорта через мембрану и повышают подвижность компонентов липидного бислоя.