|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
ИПМех РАН |
||
3-Acetyl-1,5-dimethyl-7-piperonyloyl-3,7-diazabicyclo[3.3.1]nonan-9-one: synthesis, structure, and modulation of the AMPA receptorстатья
Информация о цитировании статьи получена из
Scopus
Статья опубликована в журнале из списка Web of Science и/или Scopus
Дата последнего поиска статьи во внешних источниках: 25 июня 2025 г.
- Авторы: Matthews J., Arsentyeva E.K., Veremeeva P.N., Golubeva E.A., Lavrov M.I., Radchenko E.V., Tafeenko V.A., Zamoyski V.L., Grigoriev V.V., Palyulin V.A.
- Журнал: Russian Chemical Bulletin
- Том: 74
- Номер: 5
- Год издания: 2025
- Издательство: Springer Nature
- Местоположение издательства: Switzerland
- Первая страница: 1405
- Последняя страница: 1413
- DOI: 10.1007/s11172-025-4636-0
- Аннотация: A synthetic approach was developed for the preparation of the previously unknown target diamide, 3-acetyl-1,5-dimethyl-7-piperonyloyl-3,7-diazabicyclo[3.3.1]nonan-9-one. The desymmetrization of the intermediate diamine was achieved via the kinetic control of the reaction. The in vitro patch clamp assays revealed a high positive modulatory activity of the synthesized compound toward the AMPA receptor in a wide concentration range (from 10−12 to 10−6 mol L−1), with the maximum potentiation of kainate-induced currents at a concentration of 10−11 mol L−1. Molecular docking and molecular dynamics simulation studies confirmed the putative single and dual binding modes of the target compound in the binding site of the AMPA receptor characteristic of positive allosteric modulators.
- Добавил в систему: Мэттьюс Джеймс
Прикрепленные файлы
| № | Имя | Описание | Имя файла | Размер | Добавлен |
|---|