Взаимодействие пентобарбитала с глутаматными рецепторами AMPA типа, находящимися в разных конформационных состояниях // В сборнике "Рецепторы и внутриклеточная сигнализация". Под редакцией Зинченко В.П., Бережнова А.Встатья
Аннотация:В опытах на изолированных клетках Пуркинье мозжечка с помощью пэтч-кламп метода исследована модуляция глутаматных рецепторов АМРА типа пентобарбиталом. Получены данные, противоречащие представлениям о том, что пентобарбитал вызывает блокаду открытого ионного канала и позволяют утверждать, что эффекты этого препарата зависят от конформационного состояния рецептора. Выдвигается предположение о том, что недесенситизированное состояние АМРА рецептора имеет значительно меньшее сродство к пентобарбиталу, чем десенситизированное, что приводит к деблокаде рецептора во время пика. Впервые показано, что пентобaрбитал может взаимодействовать не только с активированным, но и с покоящимся рецептором, причем аффинность пентобарбитала возрастает примерно в 10 раз при активации рецептора. Кратковременное усиление блока после изолированной аппликации пентобарбитала позволяет предположить, что покоящееся состояние АМРА рецептора связывает пентобарбитал с низкой аффинностью, при открывании канала аффинность повышается, и при переходе в десенситизированное состояние аффинность становится наибольшей.